Terapia endocrina più Entinostat o placebo nel tumore mammario avanzato positivo per i recettori ormonali: studio E2112


La resistenza alla terapia endocrina nel tumore mammario avanzato rimane un problema clinico significativo che può essere superato con l'uso di inibitori dell'istone deacetilasi come Entinostat.

Lo studio di fase II ENCORE301 ha riportato un miglioramento della sopravvivenza libera da progressione ( PFS ) e della sopravvivenza globale ( OS ) con l'aggiunta di Entinostat all'Exemestano ( Aromasin ), un inibitore steroideo dell'aromatasi, nel tumore mammario avanzato positivo al recettore dell'ormone ( HR ), negativo al recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano ( HER2 ).

E2112 è uno studio di fase III multicentrico, randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo che ha arruolato uomini o donne con carcinoma mammario avanzato HR-positivo, HER2-negativo la cui malattia era progredita dopo inibitore dell'aromatasi non-steroideo.

I partecipanti sono stati assegnati in modo casuale a Exemestano 25 mg per os una volta al giorno e Entinostat ( EE ) oppure placebo ( EP ) 5 mg per bocca una volta a settimana.

Gli endpoint primari erano la sopravvivenza libera da progressione per revisione centrale e la sopravvivenza globale.
Gli endpoint secondari includevano la sicurezza, il tasso di risposta obiettiva ( ORR ) e il cambiamento di acetilazione della lisina nelle cellule mononucleate del sangue periferico tra il basale e il ciclo 1 al giorno 15.

In tutto 608 pazienti sono stati assegnati in modo casuale dal 2014 al 2018. L'età media era di 63 anni, il 60% aveva una malattia viscerale e l'84% era progredito dopo inibitore dell'aromatasi non-steroideo in ambito metastatico.
I trattamenti precedenti includevano chemioterapia ( 60% ), Fulvestrant ( 30% ) e inibitore della chinasi ciclina-dipendente ( 35% ).

Gli eventi avversi di grado 3 e 4 più comuni nel braccio Exemestano più Entinostat hanno incluso neutropenia ( 20% ), ipofosfatemia ( 14% ), anemia ( 8% ), leucopenia ( 6% ), affaticamento ( 4% ), diarrea ( 4% ) e trombocitopenia ( 3% ).

La sopravvivenza mediana libera da progressione è stata di 3.3 mesi ( Exemestano più Entinostat ) rispetto a 3.1 mesi ( Exemestano più placebo; hazard ratio, HR=0.87; P=0.30 ).

La sopravvivenza mediana globale è stata di 23.4 mesi ( Exemestano più Entinostat ) contro 21.7 mesi ( Exemestano più placebo; HR=0.99; P=0.94 ).

Il tasso di risposta obiettiva è stato del 5.8% ( Exemestano più Entinostat ) e del 5.6% ( Exemestano più placebo ).

L'analisi farmacodinamica ha confermato l'inibizione del target nei pazienti trattati con Entinostat.

La combinazione di Exemestano ed Entinostat non ha migliorato la sopravvivenza nel tumore alla mammella avanzato HR-positivo, HER2-negativo resistente agli inibitori dell'aromatasi. ( Xagena2021 )

Connolly RM et al, J Clin Oncol 2021; 39: 3171-3181

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